Silymarin Phytosome là gì? Công nghệ "hồi sinh" tế bào gan vượt trội

Nếu coi gan là “nhà máy xử lý” của cơ thể thì hoạt chất nổi tiếng silymarin (chiết xuất kế sữa, Silybum marianum) chính là một người bảo vệ đích thực của nhà máy ấy nhờ tính chống oxy hóa và bảo vệ tế bào gan. Tuy nhiên, một hạn chế lớn của silymarin (đặc biệt là silybin - thành phần hoạt tính chính) là khả năng hấp thu qua đường uống khá thấp. Vì vậy, dù có nhiều tiềm năng về mặt lý thuyết, hiệu quả thực tế trong cơ thể đôi khi không đạt  được như kỳ vọng do lượng hoạt chất đi vào máu không nhiều.

Đó là lý do Silymarin Phytosome xuất hiện như một công nghệ bào chế vượt trội, giúp tăng khả năng hấp thu của hoạt chất, hỗ trợ silymarin vượt qua hàng rào ruột và đến gan hiệu quả hơn. Trong bài viết này, hãy cùng Dược phẩm CPC1 Hà Nội phân tích chi tiết về công nghệ này nhé!

Silymarin Phytosome là gì?

Silymarin là hỗn hợp flavonolignan, trong đó silybin/silibinin thường được xem là thành phần hoạt tính chính. Điểm nghẽn dược động học của nhóm chất này là: kém tan trong nước, thấm qua màng sinh học yếu, chuyển hóa nhanh, khiến sinh khả dụng đường uống thấp. Đây chính là rào cản lớn nhất của silymarin trong ứng dụng lâm sàng.

Phytosome (phyto–phospholipid complex) là một hệ dẫn truyền trong đó hoạt chất thực vật được gắn liền với với phospholipid (thường là phosphatidylcholine) ngay ở cấp độ phân tử. Khác với liposome vốn hoạt động theo kiểu “nhốt vào túi”, phytosome tạo liên kết trực tiếp giữa hoạt chất và phospholipid thông qua các liên kết hydro hoặc tương tác điện tích.

Chính nhờ sự liên kết này, hoạt chất trở nên ưa lipid hơn, dễ dàng đi qua màng ruột, từ đó tăng độ ổn định, cải thiện khả năng hấp thu và hỗ trợ đưa hoạt chất đến gan hiệu quả hơn.

Trong thực tế và các tài liệu nghiên cứu, bạn có thể gặp các thuật ngữ như silybin–phosphatidylcholine complex (ví dụ IdB1016, Siliphos/Silipide). Đây chính là “Silymarin Phytosome” theo cách gọi phổ biến. 

Cơ chế hồi sinh tế bào gan của Silymarin Phytosome

Hồi sinh tế bào gan được hiểu là giảm tổn thương tế bào gan và tạo điều kiện cho hồi phục chức năng thông qua các cơ chế chính sau:

Giảm stress oxy hóa (trung hòa các gốc tự do)

Tổn thương gan do rượu, gan nhiễm mỡ, thuốc, virus… thường hội tụ về stress oxy hóa và peroxid hóa lipid màng tế bào. Silymarin/silybin có hoạt tính chống oxy hóa và trung hòa các gốc tự do, nhờ đó giảm tổn thương màng và ty thể, làm giảm tăng men gan (ALT/AST). 

Chống viêm và điều hòa tín hiệu tổn thương

Khi gan bị tấn công, phản ứng viêm kéo dài có thể thúc đẩy bệnh tiến triển từ gan nhiễm mỡ sang viêm gan nhiễm mỡ (NASH) và cuối cùng là xơ hóa gan. Trong nhiều nghiên cứu, silybin được ghi nhận có khả năng giảm viêm và điều hòa các tín hiệu gây viêm trong tế bào. 

Vì vậy, tổng quan khoa học hiện đại xem silybin là hoạt chất có tác động đa mục tiêu, tức là có thể tác động lên nhiều cơ chế khác nhau trong cơ thể.

Ổn định màng tế bào và cải thiện chỉ dấu hoại tử/tăng tính thấm

Có một điểm đáng chú ý trong nghiên cứu lâm sàng của G. Buzzelli và cộng sự (1993) trên bệnh nhân mắc Chronic Active Hepatitis (viêm gan mạn hoạt động). Trong nghiên cứu này, bệnh nhân được sử dụng phức hợp Silybin–phosphatidylcholine complex trong vòng 7 ngày và đã ghi nhận sự giảm đáng kể của các chỉ số men gan. 

Cụ thể, AST giảm từ khoảng 88 xuống 65,9 U/L và ALT giảm từ 115,9 xuống 82,5 U/L so với ban đầu. Các tác giả cho rằng sự cải thiện này phản ánh việc các chỉ số chức năng gan được cải thiện -  những chỉ số thường tăng khi tế bào gan bị tổn thương hoặc khi tính thấm của màng tế bào gan tăng lên.

Nói một cách dễ hiểu hơn là dạng bào chế phytosome có thể xem như một “chiếc áo khoác phospholipid” bao quanh hoạt chất silybin. Lớp “áo” này giúp silybin ít bị cản trở trong quá trình hấp thu ở ruột, từ đó vào máu tốt hơn và đến gan ổn định hơn. 

Khi đạt được nồng độ thuận lợi tại gan, silybin mới có điều kiện phát huy các cơ chế sinh học quen thuộc như chống oxy hóa, chống viêm và hỗ trợ bảo vệ tế bào gan.

Vì sao công nghệ Phytosome vượt trội?

Điều gì khiến công nghệ phytosome được đánh giá vượt trội trong việc cải thiện sinh khả dụng của hoạt chất? Hãy cùng CPC1 Hà Nội lý giải ngay bây giờ!

Sinh khả dụng tăng rõ rệt (bằng chứng dược động học ở người)

Một nghiên cứu dược động học trên 23 tình nguyện viên khỏe mạnh đã so sánh phức hợp silybin–phosphatidylcholine (dạng phytosome) trong viên nang soft-gel với viên silymarin thông thường. 

Kết quả cho thấy nồng độ silybin trong huyết tương cao hơn rõ rệt khi dùng dạng phytosome: Cmax khoảng 207.1 ng/L so với 12.6 ng/L ở dạng silymarin viên. Sự khác biệt này cho thấy sinh khả dụng của silybin đã được cải thiện một cách đáng kể. Khi hoạt chất được hấp thu vào máu nhiều hơn, khả năng tạo ra hiệu quả sinh học trong cơ thể cũng tăng theo.

Cấu trúc “hợp chất với phospholipid” giúp qua màng tốt hơn

Các bài tổng quan về hệ phytosome mô tả phytosome là phức phân tử với phospholipid, tăng tính thân lipid của hoạt chất, do đó dễ khuếch tán/đi qua lớp màng giàu lipid ở ruột hơn so với hoạt chất polyphenol “trần”.

Khác liposome ở mức độ gắn kết

Liposome thường là “túi phospholipid” bao lấy hoạt chất, còn phytosome nhấn mạnh liên kết/neo phân tử giữa hoạt chất và phospholipid. Chính khác biệt này đã giải thích vì sao phytosome có thể tạo hấp thu ổn định hơn cho một số polyphenol. 

Bằng chứng lâm sàng về tác dụng của Silymarin Phytosome

Nghiên cứu 1: Pilot trên viêm gan mạn hoạt động (Chronic Active Hepatitis)

Nguồn nghiên cứu: https://www.dovepress.com/novel-strategies-enhancing-bioavailability-and-therapeutical-potential-peer-reviewed-fulltext-article-DDDT 

Loại nghiên cứu: Thử nghiệm lâm sàng nhỏ, pilot study ở bệnh nhân viêm gan mạn hoạt động.

Thiết kế nghiên cứu:

• Phân nhóm ngẫu nhiên: Nhóm dùng IdB1016 (silybin-phosphatidylcholine complex/ phytosome) và nhóm dùng placebo.

• Điều trị trong 7 ngày.

• Theo dõi men gan và dấu ấn chức năng gan trước và sau điều trị.

Kết quả nghiên cứu:

• Nhóm sử dụng Silymarin Phytosome có xu hướng giảm men gan ALT/AST rõ rệt so với placebo.

• Hiệu quả ban đầu cho thấy giảm chỉ dấu tổn thương tế bào gan và giảm tính thấm màng tế bào gan.

Kết luận: Việc dùng silybin-phosphatidylcholine complex (IdB1016) trong viêm gan mạn hoạt động giúp cải thiện các chỉ số sinh hóa của tổn thương gan sau một tuần, mở đường cho nghiên cứu sâu hơn ở quy mô lớn hơn.

Nghiên cứu 2: Silybin-Phosphatidylcholine Complex trong bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD)

Nguồn nghiên cứu: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21187248/ 

Loại nghiên cứu: Thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng trên bệnh nhân gan nhiễm mỡ không do rượu.

Thiết kế nghiên cứu: 

• 138 bệnh nhân NAFLD được chia thành các nhóm điều trị.

• Nhóm can thiệp sử dụng silybin-phosphatidylcholine complex (phytosome) kết hợp vitamin E trong 12 tháng, trong khi nhóm đối chứng áp dụng chế độ ăn và điều chỉnh lối sống.

• Các nhà nghiên cứu theo dõi men gan, mức độ đề kháng insulin, hình ảnh siêu âm gan và các chỉ số chuyển hóa.

Kết quả nghiên cứu: Sau thời gian điều trị, nhóm sử dụng silybin-phosphatidylcholine complex cho thấy cải thiện rõ rệt các chỉ số men gan (ALT, AST), giảm mức độ gan nhiễm mỡ trên siêu âm và cải thiện tình trạng đề kháng insulin so với nhóm đối chứng. Một số chỉ số chuyển hóa và dấu hiệu tổn thương gan cũng có xu hướng cải thiện.

Kết luận: Silybin-phosphatidylcholine complex cho thấy tiềm năng hỗ trợ cải thiện chức năng gan và các rối loạn chuyển hóa liên quan ở bệnh nhân NAFLD, gợi ý vai trò của phytosome trong các bệnh gan mạn tính liên quan đến stress oxy hóa và rối loạn chuyển hóa.

Ứng dụng thực tiễn của Silymarin Phytosome

Dựa trên cơ chế và các bằng chứng khoa học hiện có, Silymarin Phytosome thường được ứng dụng thực tiễn trong các vấn đề liên quan đến stress oxy hóa/viêm gan, có thể kể đến như:

• Hỗ trợ gan nhiễm mỡ (NAFLD/MAFLD): Đặc biệt ở nhóm có đề kháng insulin, rối loạn chuyển hóa; nơi các chỉ số như ALT/AST, HOMA, hình ảnh học và đôi khi mô học được dùng để theo dõi đáp ứng. 

• Hỗ trợ trong một số bệnh gan mạn có men gan tăng: Chẳng hạn như viêm gan mạn hoạt động.

• Giảm gánh nặng cho gan khi sử dụng rượu, thuốc, độc chất: Trong các trường hợp gan phải chuyển hóa nhiều chất ngoại sinh, silymarin phytosome có thể được sử dụng như một biện pháp hỗ trợ nhằm giảm stress oxy hóa, ổn định màng tế bào gan và góp phần duy trì chức năng gan.

Silymarin Phytosome là một bước tiến công nghệ giúp tối ưu hóa sinh khả dụng của silymarin, từ đó tăng khả năng bảo vệ và hỗ trợ phục hồi tế bào gan. Các bằng chứng dược động học và thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy những tín hiệu tích cực, đặc biệt ở gan nhiễm mỡ và rối loạn chức năng gan.

Mua ngay: Viên Uống Diasyl Softcap Hạ Men Gan, Phục Hồi Chức Năng Gan